1. 研究目的与意义
内容:氟比洛芬具有解热、镇痛、抗炎作用,是非甾体抗炎药中作用最强的一种,主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎和其它急性疼痛等,但其对胃肠道有较大的刺激性,且该药的消除半衰期短,需频繁给药,因此考虑制成透皮贴剂,可以避免对胃肠道的刺激,并具有缓慢释药,较少给药次数等优点。
微乳是透皮给药制剂的载体,凝胶具有黏附性佳、易洗脱、释药快等诸多优点。
纳米乳凝胶剂采用的水溶性凝胶基质,有效地解决了纳米乳的相分离的问题,提高了纳米乳液的稳定性,是目前较方便、更有效的局部给药系统。
2. 文献综述
挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展摘 要:挥发油以其较低的毒副作用和较强的药理活性,受到越来越多的药学工作者的关注。
一些挥发油除具有一定的药理作用外,其自身也可作为一种良好的透皮吸收促进剂,因而在外用制剂中得到了广泛的应用。
经查阅及总结近几年相关文献后,就挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展进行总结。
3. 设计方案和技术路线
1.氟比洛芬高良姜油纳米乳凝胶的制备与评价1.1纳米乳处方研究1.1.1溶解度测定将过量药物放在1g5%(w/w)表面活性剂(吐温80,聚氧乙烯氢化蓖麻油),助表面活性剂(二乙二醇单乙基醚,乙醇),涡旋十分钟,在振荡器中摇动24小时,5000rpm离心10分钟,HPLC测定含量1.1.2伪三元相图的绘制采用水滴法,以油/表面活性剂 助表面活性剂的质量比为9:1、8:2、7:3、6:4、5:5、4:6、3:7、2:8、1:9制备了一系列由油相,表面活性剂,助表面活性剂组成的体系,表面活性剂/助表面活性剂的重量比分别为1:2、1:1、2:1。
然后分别用蒸馏水对乳化体系进行磁力搅拌滴定,记录下体系呈现不同状态时加入的水的质量,准确判断澄清、透明、粘度较小的纳米乳区域,浑浊、不透明、粘度较小的乳剂区域,绘制伪三元相图。
根据临界点质量比率,选择合适比例的表面活性剂。
4. 工作计划
1月:熟悉实验室仪器规章制度2月:文献查找,设计方案3~4月:选定合适的表面活性剂,助表面活性剂及比例,体外透皮实验,药动学实验5月~6月:数据处理,论文撰写
5. 难点与创新点
1.新制剂:开发了氟比洛芬纳米乳凝胶剂,其效果强于市售制剂2.新研究:首次同时测定高良姜油自身成分透皮吸收行为及被促渗药物透皮吸收行为新促渗剂:验证了高良姜油作为透皮吸收促进剂的实用性
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