α-溴代酰胺与亚甲基环丙烷的环加成反应研究开题报告

 2023-07-05 03:25:16

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

1.1引言氮杂环化合物(Nitrogenous Heterocyclic Compounds)具有独特的生物活性、低毒性、范围广等优点,因此常被用作医药和农药的结构单元,又因氮杂环化合物易于进行结构修饰,可方便地引入各种功能基[[]],以便得到目标产物。

根据美国食品药品监督管理局(FDA)所报道的资料显示批准的小分子药物中超过一半的药物的结构至少含有一个 N-杂环[2]。

因此氮杂环化合物在医学方面的研究具有重要的意义。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

2.1 研究或解决的问题该课题主要研究a-溴代酰胺与亚甲基环丙烷的环加成反应,设计模板反应,为合成氮杂环类化合物扩宽新的方式和途径。

2.2 拟采用的研究手段 1)设计化学合成反应合成所需要的原料。

2018年文斐等报道了合成多取代a-卤代酰胺反应模(如图7),例如合成N - ( 苄氧基) - 2 - 溴丙酰胺:在 50 mL 圆底烧瓶中加入 1 g 苄氧胺基盐酸盐,溶于 20 mL无水二氯甲烷,在 0℃冰水浴中逐滴加入 0. 8 mL 的三乙胺,在 1min 内将 2 - 溴丙酰溴加入,冰水浴条件下反应,TLC 检测反应进程,直至原料点完全消失反应结束,淬灭反应。

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