1. 研究目的与意义
脂质体是由磷脂与附加剂为骨架膜材制成的,具有双分子层结构的封闭囊状体,具有靶向定位、延缓药物释放、减少药物的用量、生物相容性好,无免疫原性等优点。
但脂质体的稳定性较差,在放置过程中,存在着磷脂易氧化和降解、药物泄露、粒径变大、絮凝等问题,尤其是口服脂质体制剂,进入胃肠后容易被消化液破坏,导致包封于脂质体内药物漏泄,生物利用度降低。
因此 ,改进制备工艺、强化脂质体结构以增强脂质体在体内外的稳定性成为脂质体的研究重点。
2. 文献综述
阿魏酸脂质体壳聚糖微球的制备摘要:关键词:脂质体,阿魏酸,壳聚糖,微球阿魏酸是许多活血化瘀药中的主要有效成分之一,现代药理学研究表明,阿魏酸具有明显的抗氧化、清除自由基、抗凋亡、抗炎和神经保护作用,目前临床多应用其注射液或片剂用于治疗动脉粥样硬化、冠心病、脑血管疾病。
但由于半衰期短,需频繁给药,有必要研发其缓释制剂.脂质体是由磷脂与附加剂为骨架膜材制成的,具有双分子层结构的封闭囊状体,具有靶向定位、延缓药物释放、减少药物的用量、生物相容性好,无免疫原性等优点.脂质体是阿魏酸最好的药剂载体。
1.什么是阿魏酸?它有什么样的作用?阿魏酸学名为 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸,是肉桂酸的衍生物之一,它可由咖啡酸或绿原酸等酚酸类化合物衍生而来。
3. 设计方案和技术路线
技术路线、研究方法和研究进度:(1)脂质体的包封率的测定方法研究:采用微柱离心法测定脂质体的包封率。
(2)醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,微柱离心法测定包封率、激光粒度仪测定粒径。
(3)以三聚磷酸钠为凝聚剂,离子凝聚法滴制壳聚糖微球。
4. 工作计划
(1)2022年3月19日-2022年3月30日:脂质体的包封率的测定方法研究:采用微柱离心法测定脂质体的包封率。
(2)2022年4月1日-20015年4月20日:醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,微柱离心法测定包封率、激光粒度仪测定粒径。
(3)2022年4月21日-2022年5月11日:以三聚磷酸钠为凝聚剂,离子凝聚法滴制壳聚糖微球。
5. 难点与创新点
本课题拟将壳聚糖微球与脂质体结合,借助壳聚糖的稳定性增强脂质体的稳定性,使其可用于口服给药。
通过对制备工艺的研究,制备出载脂质体微球,不仅为后续的体内外缓释性能鉴定基础,而且还可以丰富口服缓释给药载体的研究内容。
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